Тестостерону ундеканоат є ефіром природного андрогену, тестостерону. Активна форма, тестостерон, утворюється в результаті розщеплення бічного ланцюга.
небидо купить в украине за вигідними цінами, з швидкою доставкою, і повної конфіденційності на steroidsshop. Для частих клієнтів є знижки.
Тестостерон є найважливішим андрогеном в чоловічому організмі і синтезується, головним чином, в яєчках і, в меншій мірі, в корі надниркових залоз.
Тестостерон відповідає за формування чоловічих характеристик під час внутрішньоутробного розвитку, в ранньому дитинстві, а також в період статевого дозрівання, а згодом за підтримку чоловічого фенотипу і андрогензалежних функцій (наприклад сперматогенез, статеві залози). Недостатня секреція тестостерону призводить до чоловічого гіпогонадизму, який характеризується низькими концентраціями тестостерону в сироватці. До симптомів, пов'язаних з чоловічим гіпогонадизмом, крім іншого, відносяться еректильна дисфункція, зниження статевого потягу, стомлюваність, депресивні настрої, відсутність, недорозвиненість або регрес вторинних статевих ознак, а також підвищений ризик остеопорозу. Екзогенні андрогени призначаються з метою підвищення недостатніх рівнів ендогенного тестостерону і зменшення симптомів гіпогонадизму.
Залежно від органу-мішені характер дії тестостерону є, головним чином, андрогенним (наприклад передміхурова залоза, насінні бульбашки, придаток яєчка) або білково-анаболічним (м'язи, кістки, кровотворна система, нирки, печінка).
Дії тестостерону в деяких органах проявляються після периферичного перетворення тестостерону в естрадіол, який потім зв'язується з естрогенними рецепторами в ядрах клітин-мішеней (наприклад гіпофіза, жирової тканини, головного мозку, кісток і тестикулярних лейдіговскіх клітин).
У чоловіків, які страждають гіпогонадизмом, використання андрогенів знижує масу жирової тканини тіла, збільшує нежирну масу тіла, а також запобігає втраті кісткової тканини. Андрогени можуть поліпшити статеву функцію, а також надавати позитивний психотропний вплив шляхом поліпшення настрою.
тестостерон ундеканоат купить Можна з нашого інтернет-магазину steroidsshop за привабливу суму, в пару кліків
Усмоктування. Небідо являє собою внутрішньом'язовий препарат-депо, що містить тестостерону ундеканоат. З цієї причини ефект першого пасажу відсутня. Після в / м ін'єкції масляного розчину тестостерону ундеканоата він поступово вивільняється з депо і майже повністю розщеплюється сироватковими естеразами на тестостерон і ундеканову кислоту. Зростання сироваткових концентрацій тестостерону щодо вихідних показників може визначатися вже на наступний день після ін'єкції.
В ході двох окремих досліджень середні значення Cmax тестостерону, що становлять 24 і 45 нмоль/л, визначалися, відповідно, через 14 і 7 днів після одноразової в/м ін'єкції 1000 мг тестостерону ундеканоата чоловікам, що страждають гіпогонадизмом. Постмаксимальні рівні тестостерону знижувалися, при цьому T1 / 2 становив приблизно 53 дні.
Близько 98% циркулюючого тестостерону зв'язується в сироватці крові з глобуліном, що зв'язує статеві стероїди, і альбуміном. Біологічно активною вважається тільки вільна фракція тестостерону. Після в / в введення тестостерону літнім чоловікам здається Vd визначався на рівні приблизно 1 л/кг.
Тестостерон, що утворюється з тестостерону ундеканоата в результаті розщеплення ефірного зв'язку, метаболізується і виводиться з організму тими ж шляхами, що і ендогенний тестостерон. Ундеканова кислота метаболізується шляхом β-окислення так само, як і інші аліфатичні карбонові кислоти.
Тестостерон піддається значному метаболізму в печінці і за її межами. Після введення міченого тестостерону близько 90% радіоактивності визначається в сечі у вигляді глюкуронідних і сульфатних кислотних кон'югатів, а 6% після проходження кишково-печінкової циркуляції виявляється в фекаліях. Визначені в сечі продукти включають андростерон і етіохоланолон.
Після повторних в / м ін'єкцій 1000 мг тестостерону ундеканоата чоловікам, що страждають гіпогонадизмом, при інтервалі між ін'єкціями в 10 тижнів рівноважна концентрація досягалася між 3-й і 5-й ін'єкціями. Середні значення Cmax і Cmin тестостерону в рівноважному стані становили близько 42 і 17 нмоль/л відповідно. Постмаксимальні рівні тестостерону в сироватці знижувалися з T1 / 2, рівним приблизно 90 дням, що відповідає швидкості вивільнення речовини з депо.
Недостатність тестостерону при первинному і вторинному гіпогонадизмі у чоловіків (тестостеронозаместительная терапія).
Ін'єкція Небідо (в 1 амп. або фл. міститься 1000 мг тестостерону ундеканоата) проводиться 1 раз в 10-14 тижнів. При такій частоті ін'єкцій забезпечується підтримка достатнього рівня тестостерону, і не відбувається кумуляція речовини.
Вміст ампули або флакона слід ввести в/м негайно після розтину. Ін'єкцію слід проводити дуже повільно. Небідо® можна вводити тільки строго в / м. необхідно ретельно стежити за тим, щоб вводиться речовина не потрапило в посудину.
Перед початком лікування слід визначити величину вмісту тестостерону в сироватці крові. Перший інтервал між ін'єкціями може бути скорочений, але він повинен становити не менше 6 тижнів. Css при такій дозі досягається швидко.
Індивідуальне коригування лікування. В кінці інтервалу між ін'єкціями рекомендується вимірювати концентрацію тестостерону в сироватці крові. Якщо його концентрація нижче нормальних показників, то це може свідчити про необхідність скорочення інтервалу між ін'єкціями. При високих концентраціях слід розглянути питання про доцільність збільшення даного інтервалу. Інтервал між ін'єкціями повинен залишатися в межах рекомендованого діапазону 10-14 тижнів.
Діти і підлітки. Небідо не призначений для застосування у дітей та підлітків, оскільки для нього не проводилися клінічні дослідження у чоловіків віком до 18 років (див.
Пацієнти похилого віку. Наявні обмежені дані не вказують на необхідність коригування дози у пацієнтів літнього віку
Пацієнти з порушеннями функції печінки. Ніяких офіційних досліджень у пацієнтів з порушеннями функції печінки не проводилося. Використання Небідо ® протипоказано у чоловіків з пухлинами печінки в даний час або в анамнезі (див.
Пацієнти з нирковою недостатністю. Ніяких офіційних досліджень у пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилося.
Небідо не повинен застосовуватися у жінок.
пацієнтам з синдромом апное.
