Протипухлинний препарат, інгібітор синтезу естрогенів. Летрозол чинить антиестрогенну дію, селективно інгібує ароматазу (фермент синтезу естрогенів) шляхом високоспецифічного конкурентного зв'язування з субодиницею цього ферменту - гемом цитохрому Р450. Блокує синтез естрогенів як в периферичній, так і в пухлинній тканинах.
В каталозі магазину Стероїд шоп ви можете ознайомитись з більш широким списком товарів категорії Блокаторы ароматазы
У жінок в постменопаузному періоді естрогени утворюються переважно за участю ферменту ароматази, який перетворює синтезуються в надниркових залозах андрогени (в першу чергу, андростендіон і тестостерон) в естрон і естрадіол.
Щоденний прийом летрозолу в добовій дозі 0,1-5 мг призводить до зниження концентрації естрадіолу, естрону і естрону сульфату в плазмі крові на 75-95% від вихідного вмісту. Супресія синтезу естрогенів підтримується протягом усього періоду лікування.
купить летрозол за вигідними цінами, з швидкою доставкою, і повної конфіденційності на steroidsshop. Для частих клієнтів є знижки.
При застосуванні летрозолу в діапазоні доз від 0,1 до 5 мг порушення синтезу стероїдних гормонів в надниркових залозах не спостерігається, тест з АКТГ не виявляє порушень синтезу альдостерону або кортизолу. Додаткового призначення глюкокортикоїдів і мінералокортикоїдів не потрібно.
Блокада біосинтезу естрогенів не призводить до накопичення андрогенів, які є попередниками естрогенів.
На тлі прийому летрозолу не відзначено змін концентрацій ЛГ і ФСГ в плазмі крові, змін функції щитовидної залози, змін ліпідного профілю, підвищення частоти розвитку інфаркту міокарда та інсульту. На тлі лікування Летрозолом в невеликому ступені підвищується частота остеопорозу (6,9% в порівнянні з 5,5% на тлі плацебо). Однак частота переломів кісток у пацієнток, які отримують Летрозол, не відрізняється від такої у здорових людей того ж віку.
Ад'ювантна терапія Летрозолом ранніх стадій раку молочної залози знижує ризик рецидивів, збільшує виживаність без ознак захворювання протягом 5 років, знижує ризик розвитку вторинних пухлин.
Продовжена ад'ювантна терапія Летрозолом знижує ризик рецидивів на 42%. Достовірна перевага по виживаності без ознак захворювання в групі летрозола відзначалося незалежно від залученості лімфатичних вузлів. Лікування Летрозолом знижує смертність пацієнток із залученням лімфатичних вузлів на 40%.
Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.
Рекомендована доза препарату Летрозол становить 2.5 мг 1 раз/добу, щодня, тривало (протягом 5 років або до рецидиву).
В якості продовженої ад'ювантної терапії лікування повинно тривати протягом 4 років (не довше 5 років).
При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату Летрозол слід припинити.
При порушеннях функції печінки або нирок (КК >10 мл/хв) корекція дози препарату не потрібна. Проте, при тяжких порушеннях функції печінки (клас С за шкалою Чайлд - П'ю) пацієнтам потрібен постійний медичний нагляд.
